Samsca: Målrettet Behandling af Hyponatremi med Tolvaptan
| Produktdosering: 15 mg | |||
|---|---|---|---|
| Pakke (antal) | Pr. tab | Pris | Køb |
| 20 | €13.23 | €306.05 €264.67 (14%) | 🛒 Læg i kurv |
| 30 | €15.30 | €459.08 (0%) | 🛒 Læg i kurv |
| 60 | €10.59
Bedst pr. tab | €918.15 €635.20 (31%) | 🛒 Læg i kurv |
Synonymer | |||
Samsca (tolvaptan) er en vasopressinreceptorantagonist, der er indiceret til behandling af symptomatisk euvolæmisk og hypervolæmisk hyponatremi hos voksne. Hyponatremi, defineret som serum-natrium under 135 mmol/L, kan medføre alvorlige neurologiske symptomer og forhøjet morbiditet. Samsca virker ved at hæmme virkningen af vasopressin i njernerne, hvilket fremmer aquarese – udskillelse af frit vand – uden samtidig at påvirke elektrolytbalancen negativt. Dette resulterer i en kontrolleret og forudsigelig stigning i serum-natriumkoncentrationen, hvilket er afgørende for patienter med denne potentielt livstruende tilstand.
Funktion og farmakologi
- Væsentlig virkningsmekanisme: Selektiv blokade af V2-vasopressinreceptorer i de distale tubuli og samlerør
- Farmakokinetik: Hurtig absorption med topplasmakoncentration efter 2-4 timer; halveringstid ca. 12 timer
- Metabolisme: Primært CYP3A4-medieret; udskilles hovedsageligt via fæces
- Dosisjustering: Ikke nødvendig ved let til moderat nyre- eller leverinsufficiens
- Interaktioner: Betydelig påvirkning af CYP3A4-hæmmere og -induktorer
Kliniske fordele
- Kontrolleret korrektion af hyponatremi med reduceret risiko for for hurtig stigning i serum-natrium
- Forbedret neurologisk status og kognitiv funktion hos patienter med symptomatisk hyponatremi
- Mulighed for ambulant behandling under stringent overvågning af elektrolytter
- Specifik virkning på vandudskillelse uden signifikant påvirkning af natrium- eller kaliumbalance
- Dokumenteret effekt i både euvolæmiske og hypervolæmiske tilstande
- Reduceret behov for indlæggelse og intensiv overvågning ved korrekt anvendelse
Typisk anvendelse
Samsca anvendes primært til voksne patienter med symptomatisk hyponatremi (serum-natrium <125 mmol/L) eller ved moderate symptomer ved højere natriumværdier. Typiske patientgrupper inkluderer personer med SIADH (Syndrom of Inappropriate ADH Secretion), hjerteinsufficiens eller levercirrose. Behandlingen initeres altid under hospitalsbetingelser med mulighed for hyppig monitorering af serum-elektrolytter. Behandlingsvarigheden er typisk begrænset til 30 dage, baseret på kliniske studiers varighed.
Dosering og administration
Startdosis er 15 mg én gang dagligt, administreret oralit uden mad. Dosis kan øges til 30 mg dagligt efter mindst 24 timer, og herefter til 60 mg dagligt hvis nødvendigt for at opnå ønsket stigning i serum-natrium. Serum-natrium skal monitoreres med 4-6 timers mellemrum under initiel behandling og dagligt herefter. Behandling skal afbrydes, hvis serum-natrium stiger for hurtigt (>12 mmol/L/24 timer) eller ved opnåelse af normal natriumværdi. Samsca-tabletter skal tages hele og må ikke deles.
Forholdsregler
Behandling kræver tæt overvågning af serum-natrium for at undgå for hurtig korrektion, som kan medføre osmotisk demyeliniseringssyndrom. Leverenzymovervågning anbefales under behandling. Dehydrering skal undgås; patienter skal have fri adgang til væske og instrueres i at drikke ved tørst. Brug med forsigtighed ved nyreinsufficiens (eGFR <10 ml/min) og ved samtidig brug af stærke CYP3A4-hæmmere. Graviditet og amning: Brug kun ved klart indiceret behov.
Kontraindikationer
- Hypersensitivitet over for tolvaptan eller hjælpestoffer
- Urinudsondringsincapacitet (anuri)
- Hypervolæmisk hyponatremi, hvor urgent natriumkorrektion er nødvendig
- Samtidig brug af stærke CYP3A4-hæmmere som ketoconazol, clarithromycin
- Bevidstløse patienter, der ikke kan kommunikere tørst
Mulige bivirkninger
Almindelige (≥1/10): Tørst, polyuri, nokturí, mundtørhed, forstoppelse Ikke almindelige (≥1/1000 til <1/100): Appetitløshed, svimmelhed, hypotension, hyperglykæmi, leverenzymforhøjelse Sjældne (<1/1000): Osmotisk demyeliniseringssyndrom, akut nyreskade, allergiske reaktioner Hurtig natriumstigning kan medføre neurologiske symptomer som forvirring, kramper eller bevidstløshed.
Lægemiddelinteraktioner
CYP3A4-hæmmere (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin) øger tolvaptan-niveauer betydeligt og er kontraindicerede. CYP3A4-induktorer (rifampicin, carbamazepin) reducerer tolvaptan-niveauer. Samtidig brug med hyperkaliæmifremkaldende lægemidler eller P-glykoprotein-substrater kan kræve justering. Interaktioner med diuretika kan forstærke dehydreringsrisiko.
Glemt dosis
Hvis en dosis glemmes, skal den indtages, så snart det er muligt. Hvis det næsten er tid til næste dosis, springes den glemte dosis over. Dobbeltdosis må ikke indtages.
Overdosering
Symptomer inkluderer udtalt polyuri, dehydrering og hypotension. Behandling er supportiv med fokus på væskesubstitution og elektrolytmonitorering. Hemodialyse er ikke effektivt grundet højt proteinbinding.
Opbevaring
Opbevares ved stuetemperatur (15-30°C) i original emballage for at beskytte mod fugt. Utilgængeligt for børn. Brug ikke efter udløbsdatoen.
Ansvarsfraskrivelse
Denne information erstatter ikke lægevejledning. Samsca skal kun anvendes efter recept og under kvalificeret medicinsk vejledning. Patienten skal instrueres om symptomer på hyponatremi og mulige bivirkninger. Behandlingsbeslutninger skal baseres på individuel vurdering af risiko og fordele.
Anmeldelser og klinisk erfaring
Kliniske studier (SONIC, SALT) har dokumenteret Samscas effektivitet med signifikant stigning i serum-natrium sammenlignet med placebo. Langtidsdata viser vedvarende effekt hos responderende patienter. I praksis vurderes Samsca som et værdifuldt værktøj til kontrolleret korrektion af hyponatremi, især hos patienter med SIADH, hvor traditionel væskerestriktion er utilstrækkelig. Bivirkningsprofilen anses som acceptabel ved korrekt monitorering, med tørst og polyuri som de hyppigste, men generelt velafbalancerede uønskede effekter.